ТравыО полезных веществах, которые получают из лесных деревьев, можно рассказывать долго. Справедливости ради надо немного сказать и о травах. Начнем со сладких солодок, три вида которых произрастают в сибирских, приволжских и приуральских регионах России. Солодку с древности употребляют как лечебное средство, и это документально зафиксировано. Богатейшую культуру применения корня солодки накопили народы Азии — она включена в древние китайские и тибетские травники. В Древней Греции «сладкий скифский корень гликея» также был важнейшим лечебным средством, а благодаря арабским врача раннего Средневековья, в том числе Авиценне, солодка проникла в Европу.

Исследования второй половины ХХ века показали, что одно из действующих В свое время в 80-х годах уфимская школа химиков синтезировала нескольких сотен новых производных глицирризиновой кислоты. Это стало важным направлением в фармакологии, и в результате появились разнообразные фармакологически перспективные вещества (их называют агентами). Но потенциал глицирризиновой кислоты еще не исчерпан. Тогда же, 30 лет назад, было доказано, что она образует комплексы с действующим веществом лекарства, тем самым повышая его активность и позволяя существенно снизить терапевтическую дозу. Часто у таких комплексов с известными лекарствами даже появляются новые полезные свойства. Согласитесь, что это интереснейший, совершенно новый подход для создания низкодозных препаратов. Многие активные субстанции благодаря ему обрели бы другую жизнь. Кстати, как выяснилось, подобные комплексы может образовывать не только метаболит солодки, но и полисахариды — в частности арабиногалактан.

Вот, например, известный препарат симвастатин, снижающий уровень холестерина в крови. Если его назначают, то обычно уже для постоянного, пожизненного приема, а между тем это лекарство (как и все его аналоги) совсем небезобидное. Если же сделать комплекс симвастатина с глицирризиновой кислотой, то необходимая доза снижается в 3—5 раз, и такой препарат обладает меньшими побочными эффектами. По- скольку наша страна закупает статины на сотни миллионов долларов, то легко подсчитать, сколько можно сэкономить, наладив производство комплексного «Симваглизина». А главное — его смогут принимать больше людей, для которых сейчас этот препарат недоступен из-за высокой цены или побочных эффектов. Еще один замечательный пример — комплекс глицирризиновой кислоты с широко известным нифедипином. Обычный нифедипин — тоже препарат постоянного приема для людей с повышенным давлением (он регулирует и деятельность сердечной мышцы).

Метаболит солодки чудесно изменил свойства нифедипина. Требуемого понижения давления удается достичь с дозой, уменьшенной в десять раз, причем одновременно с упомянутым действием на сердечную мышцу. Если же дозу снизить в 29 раз, то лекарство не понижает давление, однако у него появляется антиаритмическое действие. Кроме того, комплекс, в отличие от исходного препарата, растворим в воде, а это открывает возможности для создания внутривенной лекарственной формы. Когда требуется скорая помощь, это бывает необходимо.

Второй комплексообразователь, полисахарид арабиногалактан, тоже дает очень интересные результаты и наверняка тоже приведет к новым препаратам. Например, его комплекс с нестероидными противовоспалительными средствами — индометацином и ибупрофеном — позволяет снизить дозу последних в 10—20 раз и уменьшить побочные эффекты (в данном случае — это язва желудка). Такой же замечательный эффект дают комплексы с транквилизаторами диазепамом и медазепамом: в сочетании с арабиногалактаном можно уменьшить дозы соответственно в два и десять раз. Нерастворимый в воде анти- аритмик амиодарон в виде комплекса делается растворимым и становится более удобным для применения.

Невозможно рассказать обо всех группах активных веществ из растений, но о растительных алкалоидах упомянуть необходимо. Здесь первенство принадлежит исследователям узбекского Института химии растительных веществ — они провели огромный объем фундаментальных исследований и описали, какие растения СССР выделяют алкалоиды. А еще они нашли путь создания из них лекарственных препаратов. После первых же наших экспедиций по Алтаю оказалось, что многие из описанных узбекскими исследователями алкалоидсо- держащих растений встречаются и у нас, а значит, мы также имеем практически неограниченный ценнейший запас этих веществ. Особенно интересны акониты, два вида которых продуцируют дитерпеновый алкалоид лаппаконитин.

Этот метаболит примечателен тем, что из него совместными усилиями знаменитой научной школы химика С.Ю.Юнусова и медика-кардиолога Е.И.Чазова когда-то был создан и успешно применяется и сегодня антиаритмический препарат аллапинин. «Лечебные» виды аконитов распространены в России настолько широко, что препаратами на основе лаппаконитина мы можем обеспечить весь мир. Только на территории Южного Урала без ущерба для экологии можно заготавливать тысячи тонн корней аконита, что даст десятки тонн целевого алкалоида. Причем лаппаконитин — это стартовое соединений, а его синтетические трансформации, как показывают предварительные исследования, дадут в несколько раз менее токсичные и более активные антиритмики.


Загрузка...
Яндекс.Метрика Google+