БерестаНачнем с березы. Ее береста толщиной 2—3 мм содержит до 30% чудесного вещества бетулина. Эта молекула привлекает внимание исследователей многих стран. Синтезированные за рубежом производные бетулина сейчас проходят там клинические испытания в качестве противораковых и противовирусных средств. У нас также разработаны технологии получения этих соединений, но есть и другие, не менее интересные его производные.

Например, «Бетамид» — первый в мире корректор токсических эффектов цито- статиков, которые применяют в химиотерапии. Восстановление организма после химиотерапии — проблема очень серьезная, поскольку препараты, убивающие раковые клетки, наносят немалый урон и самому организму. «Бетамид» обладает также антиоксидантным и противовоспалительным действием, поэтому его можно применять и во многих других случаях.

Еще одно производное бетулина отлично борется с вирусом, в том числе с ВИЧ-инфекцией (условное название такого потенциального лекарства «Бетулавир»). Он не только более активен против вируса СПИДа, чем применяемый сейчас «Азидотимидин», но и к тому же малотоксичен и не дает побочных эффектов. Сырьевые ресурсы исходного вещества бетулина безграничны, а среди его производных есть и другие соединения, которые могли бы стать лекарством против ВИЧ-инфекции. Совместно с ГНЦ ВБ «Вектор» мы провели обширные исследования, и в результате на нашей полке стоит несколько веществ — кандидатов в анти-ВИЧ-препараты, полу- ченных как из бетулина, так из других метаболитов растений. Остается вопрос: как пройти клинические исследования и получить разрешение, чтобы эти препараты попали к больным?

Но это еще не все. Из бетулина также синтезированы производные, которые применяют для лечения заболеваний печени, для профилактики и лечения вирусных гепатитов, а также перспективные средства для лечения рака. А есть еще листья березы. Из них можно получить бетулафилиентриол, а он легко превращается в протопанаксадиол, который сейчас извлекают из женьшеня. Это соединение сейчас успешно проходит клинические испытания как препарат от рака (канцеростатик). Между тем из тонны сухих листьев можно было бы получать до десяти килограммов активного вещества, и оно стоило бы куда дешевле, чем полученное из женьшеня.

Перейдем к кедру сибирскому. Наверное, первое, что вспомнится всем, — кедровый орех, но химиков интересуют другие части растения. Когда-то в старину в Сибири использовали как общеукрепляющее средство водный отвар хвои кедра. И не зря, поскольку хвоя и ветви кедра содержат ламбертиановую кислоту. Из одной тонны сухих отходов лесозаготовки можно извлечь до 30 килограммов этого дитерпеноида, на основе которого получится прекрасный препарат, улучшающий память, регулирующий общее и психическое состояние человека. После трансформации ламбертиановой кислоты получается обезболивающее, которое не уступает по эффективности опиоидным анальгетикам. Его главное преимущество — отсутствие привыкания. Кора кедра также преподнесла немало сюрпризов. Наверное, все слышали про «французский парадокс» — во Франции много и вкусно едят, но при этом французы меньше других страдают от атеросклероза и инфаркта миокарда.

Считается, что причина в красном вине, которое в этой стране пьют почти каждый день. В нем содержится повышенное количество ресвератрола, исследованию фармакологической активности которого посвящены целые тома. Сейчас полагают, что ресвератрол нужно также использовать при создании препаратов для лечения лейкемий, рака молочной железы и карциномы шейной зоны. Где взять это вещество? Зарубежные фирмы разработали его полный химический синтез, что сразу повышает стоимость конечного препарата. Между тем кора кедра сибирского, как оказалось, со- держит более 5% смеси ресвератрола и его производных. А ведь кора — это обычный отход лесозаготовки и производства кедровой древесины.

Вряд ли найдется много растений, которые дали бы человеку столько же полезных химических веществ, как сосна. Уже не первый век используют живицу сосны, состоящую из монотерпеноидов и дитерпеновых кислот (их называют смоляными). Монотерпены отделяют, и получаются скипидары, а смоляные кислоты составляют основу канифоли. Конечно, деревья для этого не рубят. Скипидар и канифоль извлекают из пней, оставленных на лесозаготовках.

Их выкорчевывают, превращают в щепу и экстрагируют бензином — это стан- дартная операция в заготовке леса. Сегодня компоненты скипидаров все больше используют для приготовления лечебных средств, а канифоль целиком уходит в резинотехническую, бумажную и полимерную промышленность. Такое широкое применение смоляных кислот не могло не натолкнуть на мысль поискать среди их производных фармакологически перспективные вещества. Успехи не заставили себя ждать. В сосновой живице оказалось довольно много левопимаровой кислоты, на основе которой химики синтезировали целую библиотеку новых веществ.

Пожалуй, самая интересная находка среди них – соединение, понижающее кислотность желудка и не уступающее по противоязвенному действию известному омепразолу. Кстати, мировой объем реализации подобных препаратов составляет миллиарды долларов США, и большинство их Россия закупает. Есть еще один пример — зарубежные специалисты получили из канифоли дегидроабиетиновую кислоту и создали на ее основе еще один противоязвенный препарат, «Экабет». У нас тоже есть технология получения подобного препарата, равно как и других интересных производных этой кислоты. В библиотеке синтезированных нами веществ есть эффективные противовоспалительные, противовирусные и противоопухолевые средства.

Надо сказать еще об одном открытии, значение которого трудно переоценить. Из компонентов скипидаров с помощью каталитических методов получили обширный класс соединений, среди которых наши фармакологи обнаружили вещества антипаркинсонического действия. Это, несомненно, открытие, поскольку для лечения тяжелой болезни Паркинсона используют практически единственный препарат — леводопа. Если повезет, то появится и новый, под названием «Диол».


Загрузка...
Яндекс.Метрика Google+